N—芳酰基取代的二氢吲哚—3—乙酸类衍生物的设计、合成与体外

N—芳酰基取代的二氢吲哚—3—乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究(1)

http://www.100md.com 2019年2月1日《中国药房》 20193

     中圖分类号 R914 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2019)03-0318-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.03.08

    摘要目的：设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物，并评价其体外降糖活性。方法：以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物，以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料，经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等4步反应得到8种N-芳酰基(3-羟基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲磺酰基苯甲酰基、4-乙酰胺基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、异烟酰基、吡啶-2-甲酰基)取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物 ......

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