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编号:13179678
托瑞米芬联合长春瑞滨对兔VX2肿瘤模型影响的实验研究(2)
http://www.100md.com 2012年5月15日 《中国医药科学》 2012年第10期
     3?讨论

    托瑞米芬属于非类固醇类三苯乙烯衍生物,适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌,托瑞米芬逆转耐药或增敏作用的研究表明,肿瘤组织一定程度依赖于雌激素的水平,性激素可以促进部分靶器官上肿瘤的生长,因此,托瑞米芬可抑制雌激素受体,而达到抗肿瘤的作用。托瑞米芬逆转耐药或增敏作用主要通过抑制蛋白激酶C(PKC)活性,使PGP磷酸化水平降低,从而增加细胞内化疗药物的浓度,另外PKC也可使MRP、LRP、GST和TOPO磷酸化,分别增强它们的活性介导多药耐药。长春瑞滨是半合成生物碱类抗肿瘤药,用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。据有关研究,托瑞米芬与长春瑞滨联合应用明显抑制兔VX2肿瘤组织皮下移植瘤生长,通过对微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚的双重阻止,控制细胞分裂在有丝分裂中期停止,肿瘤细胞的分裂受到抑制[8],干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运[9] ......
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